美托洛尔属于受体阻滞剂类的降压药物，这类药物通过抑制交感神经系统活性，心肌收缩力，减慢心率，减少心输出量和血容量而发挥降压作用此外，这类药物还可抑制肾素，减少血管紧张素2的产生而发挥降压作用
目前，各国指南对于对于受体阻滞剂能否作为一线的降压药物存在分歧，美国，英国以及日本指南认为这类药物不是一线的降压药物，反之欧洲、加拿大和我国的高血压指南依然认为这类药物与普利类、沙坦类、地平类以及利尿剂等四大类降压药物一起，并列为一线的降压药物，分歧的主要原因在于，围绕水溶性的阿替洛尔开展的一系列研究表明这类药物缺乏心血管保护作用，降压作用不强。而相反的观念认为，受体阻滞剂类药物存在异质性，阿替洛尔的结论不能代表所有的受体阻滞剂，尤其是对1受体高选择性的品种，如比索洛尔以及美托洛尔。
虽然在是否归为一线上存在分歧，但是关于受体阻滞剂优先适用于哪些高血压患者的问题上，各国指南的观点是一致的，公认这类药物优先适用的人群包括：高血压伴有快速型心律失常、冠心病、慢性心衰、血压波动大伴交感神经活性增加的的高血压患者。
在降压治疗中，这类药物一线地位之争的第二个原因，是因为这类药物长期大量使用的不良反应与禁忌症较多，如对血糖、血脂的不良影响，立刻停药会发生血压反跳性升高，伴头痛，焦虑等撤药综合征，糖尿病，血脂异常、交感活性低的老年高血压患者不适合首选这类药物，此外，这类药物的绝对禁忌症比较多，如哮喘、2-3度房室传导阻滞着禁用，慢阻肺、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用。这类药物的不良反应主要包括头痛、头晕、直立性低血压、倦怠、乏力，肢端发冷、胃肠道反应和性欲降低等。同时，使用这类药物还需要