美托洛尔属于受体阻滞剂类的降压药物，当交感神经系统兴奋时，会分泌肾上腺素、去甲肾上腺素等儿茶酚胺类物质，这些物质与其特异性的受体如受体结合后，会出现兴奋心脏，收缩血管，升高血压的作用，美托洛尔等受体阻滞剂的化学结构与上述儿茶酚胺类物质类似，可竞争性的占据受体，阻断儿茶酚胺类物质与受体结合，从而阻断交感激活所导致的心脏兴奋、血管收缩、血压升高等一系列心血管兴奋的反应，发挥降压、减慢心率的作用，此外，这类药物还可以抑制儿茶酚胺对心肌细胞的*性反应，并可以不同程度的抑制肾素血管紧张素醛固酮系统（RAAS）,在降压同时抑制心肌重构、预防猝死等心血管事件发生，具有心脏保护作用，因此，这类药物适用于以交感活性高、心率快为主要表现的中青年高血压，以及合并快速性心律失常、慢性心衰、冠心病心绞痛的高血压人群。
在降压作用之外，美托洛尔还能治疗冠心病心绞痛，慢性心衰，对于罹患这些疾病的患者来说，美托洛尔等选择性1受体阻滞剂是这类疾病的基础用药，不仅仅能够改善症状，还能够改善上述疾病的预后，预防心梗发作和复发，减少心衰住院次数，降低死亡率，改善生活质量。
美托洛尔等受体阻滞剂主要的不良反应包括抑制交感活性而导致的心率减慢，倦怠乏力，收缩外周血管引起的四肢发冷，抑制中枢系统受体引起的头晕、头痛等，长期使用这类药物会对血糖、血脂等代谢因素造成不良影响，可影响胰岛素释放，引起血糖升高，加重机体胰岛素抵抗并掩盖低血糖症状，还会导致甘油三酯水平升高，高密度脂蛋白胆固醇水平降低等血脂异常。
针对美托洛尔等受体阻滞剂类对血糖血脂等代谢因素的不利影响，可以选择兼具à受体阻断作用的阿罗洛尔、卡维地洛。受体阻滞剂类药物根据对受体的选择性，分为普萘洛尔等非选择性受体阻滞剂，以及美托洛尔，比索洛尔等选择性1受体阻滞剂，还包括同时阻断受体和à1受体的品种如阿罗洛尔、卡维地洛等。à/受体阻滞剂与传统的受体阻滞剂不同，在阻断受体的同时还同时阻断à受体，带来的益处就是可增加胰岛素敏感性、稳定血糖水平，对甘油三酯和高密度脂蛋白胆固醇均无不良影响。因此，用于降压治疗，若使用美托洛尔等受体阻滞剂出现血糖血脂异常，或对于肥胖患者，可以首选阿罗洛尔、卡维地洛等à/受体阻滞剂作为替代。
尽管如此，对于合并糖尿病的冠心病患者来说，美托洛尔等受体阻滞剂仍占据很高的临床地位，美托洛尔缓释制剂如酒石酸美托洛尔缓释片或琥珀酸美托洛尔缓释片仍然是相关指南推荐的一线药物，与à/受体阻滞剂中的卡维地洛并列。