茶碱是一种常见的治疗哮喘的药物，因其价格相对便宜，在贫困地区使用更为广泛。但茶碱的治疗浓度与中*浓度相差很小，因此稍微过量应用就会引起相应的不良反应。
茶碱应用过量的时候，患者可出现恶心、呕吐、易激动、失眠等症状；明显中*时可出现发热、抽搐、心律失常，甚至引起呼吸、心跳停止而危及生命。因此，长期应用茶碱时应该监测血液中茶碱的浓度。心力衰竭、肝病、缺氧等患者更容易出现茶碱中*，一些其他的药物也会影响茶碱在血液中的浓度。值得注意的是，偶有患者对茶碱过敏，表现为皮疹、气喘、窒息，甚至过敏性休克。此外，由于茶碱抑制膀胱肌的收缩，可引起排尿困难，从而导致尿潴留，故前列腺肥大的患者应该谨慎使用。男性茶碱的清除率较女性高，老年人低于成人，中国人明显低于西方人。